Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество:

• телмисартан — 4 мг.

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксид натрия, хлороводородная кислота, мальтит, вода очищенная.

Фармакологические свойства

АТС vet QC09CA— ветеринарные препараты антагонистов ангиотензина II. QC09CA07 — Телмисартан.

Телмисартан — это активный и специфический антагонист рецептора ангиотензина II (подтип АТ1), вызывающий дозозависимое снижение среднего артериального давления у млекопитающих, в частности у кошек. В клиническом исследовании на кошек с хронической болезнью почек (ХХН) снижение протеинурии было заметно в первые 7 суток от начала лечения телмисартаном в дозе 1 мг/кг массы тела животного. В другом клиническом исследовании на котах с артериальной гипертензией снижение среднего артериального систолического давления было достигнуто при дозе телмисартана 2 мг/кг массы тела животного.

Благодаря сочетанию этих фармакодинамических свойств телмисартан является подходящим средством лечения кошек с сопутствующей артериальной гипертензией и ХХН.

Телмисартан вытесняет ангиотензин II из его связи с АТ1 подтипом рецептора. Телмисартан избирательно связывается с АТ1рецептором ангиотензина II и, при этом, не соединяется с другими рецепторами, включая АТ2 или другими менее изученными AT рецепторами. Стимуляция АТ1-рецептора ответственна за патологические эффекты ангиотензина II в почках и других органах, связанных с ангиотензином II, таких как вазодилатация, задержка натрия и воды, повышенный синтез альдостерона и ремоделирование органов. При этом эффекты, связанные со стимуляцией АТ2-рецептора, такие как вазодилатация, натрийурез и ингибирование несоответствующего клеточного роста, не угнетаются. Связывание рецептора сохраняется длительное время из-за медленной диссоциации телмисартана при его связи с АТ1-рецептором. Телмисартан не проявляет никакой агонистической активности в отношении АТ1 рецептора ангиотензина II.

Гипокалиемия связана с ХХН, однако телмисартан не влияет на выделение калия, как показано в клиническом испытании на котах.

После перорального введения телмисартана котам кривые зависимости «концентрация-время» исходные соединения характеризуются быстрым всасыванием; максимальная концентрация (Cmax) достигается через 0,5 часа (tmax). Как для значений Сmax, так и AUC наблюдалось дозопропорциональное увеличение в диапазоне доз от 0,5 мг/кг до 3 мг/кг массы тела животного. По данным AUC, прием пищи не влияет на общий уровень всасывания телмисартана.

Телмисартан имеет высокую липофильность и быструю кинетику мембранной проницаемости, что способствует его легкому распределению в тканях. Особенностей действия препарата на животных разного пола не выявлено.

Клинически значимого накопления телмисартана после многократного перорального применения один раз в сутки в течение 21 суток не наблюдалось. Абсолютная биодоступность после перорального применения составила 33%.

Распределение

Исследования in vitro в плазме крови человека, собаки, мыши и крысы показали высокую степень связывания с белками плазмы (99,5%), преимущественно с альбумином и -1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного вещества.

Фармакологическая активность конъюгата не была продемонстрирована. По результатам исследований in vitro и ex vivo с микросомами печени кошек можно сделать вывод, что телмисартан активно глюкуронидуется в организме кошки. В результате глюкуронизации образуется 1-О-ацилглюкуронидный метаболит телмисартана.

Вывод

Период полувыведения (t1/2) телмисартана составлял от 7,3 до 8,6 часов, среднее значение — 7,7 часов. После перорального применения телмисартан практически полностью выводится с калом преимущественно в неизмененном виде.

Применение

Применяют для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической болезнью почек (ХХН) у кошек.

Лечение системной гипертензии кошек.

Дозировка

Предназначен для перорального применения.

Препарат применяют один раз в сутки с введением непосредственно в полость рта или с небольшим количеством корма.

Ветеринарное лекарственное средство представляет собой раствор для перорального применения, который хорошо воспринимается большинством кошек.

Раствор следует вводить с помощью шприца-дозатора, содержащегося в упаковке. Шприц-дозатор вставляется во флакон и имеет градуировку в мл.

После введения ветеринарного средства флакон следует плотно закрыть, промыть шприц-дозатор водой и дать ему высохнуть.

Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.

ХХН — доза препарата для введения один раз в сутки

Рекомендированная доза составляет 1 мг телмисартана/кг массы тела животного.

Системная гипертензия — доза препарата для введения один раз в сутки

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг телмисартана/кг массы тела.

Через 4 недели дозу телмисартана можно снизить по усмотрению врача ветеринарной медицины. Что означает — котам с систолическим артериальным давлением (CAT) менее 140 мм рт.ст. (уменьшение дозировки на 0,5 мг/кг).

Если течение заболевания сопровождается увеличением CAT, суточную дозу можно увеличить до 2 мг/кг.

Физиологический диапазон CAT составляет от 120 до 140 мм рт.ст.

Системная гипертензия, связанная с ХХН

Дозировка для кошек с гипертензией и сопутствующей хронической болезнью почек такая же, как описано выше для лечения системной гипертензии, за исключением того, что для этих животных рекомендованная минимальная эффективная доза составляет 1 мг/кг.

Рекомендации по правильному применению

• Нажмите и поверните крышку, чтобы открыть флакон. Вставьте шприц-дозатор в насадку пробки флакона легким нажатием.
• Наклоните флакон/шприц-дозатор вниз. Потяните поршень до значения градуировки на шприце, что соответствует нужному количеству мл препарата.
• Извлеките шприц-дозатор из флакона.
• Нажмите на поршень, чтобы перенести содержимое шприца-дозатора непосредственно в полость кота или в небольшое количество корма.
• После введения ветеринарного средства плотно закройте флакон крышкой. Промойте шприц водой и дайте ему высохнуть.
• Чтобы избежать загрязнения, используйте для введения ветеринарного средства только шприц-дозатор из упаковки.

Противопоказания

Не применять препарат в период беременности или лактации.

Не применять препарат в случае повышенной чувствительности к действующим веществам или какому-либо вспомогательному веществу.

Оговорки

Побочное действие

Редко могут возникать легкие и временные желудочно-кишечные проявления, такие как рвота или диарея (при применении препарата в начальной терапевтической дозе 2 мг/кг для лечения системной гипертензии часто сообщается о рвоте и диарее).

В очень редких случаях после применения препарата наблюдается повышение уровней печеночных ферментов (нормализация показателей происходит в течение нескольких дней после прекращения терапии) и снижение количества эритроцитов в крови.

Особые оговорки при использовании

Безопасность и эффективность телмисартана у кошек до 6 месяцев не установлена.

Надлежащей клинической практикой является мониторинг АД у кошек, которые получают ветеринарное лекарственное средство и находятся под анестезией.

Из-за механизма действия ветеринарного лекарственного средства может возникнуть транзиторная гипотензия.

При появлении клинических признаков гипотензии необходимо провести симптоматическое лечение, например, назначить инфузионную терапию. Дозу телмисартана следует снизить, если систолическое артериальное давление (CAT) стабильно ниже 120 мм рт.ст. или если имеются сопутствующие признаки гипотензии.

Как известно, при применении веществ, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), возможно незначительное снижение количества эритроцитов в крови. Во время терапии необходимо контролировать количество эритроцитов крови.

Вещества, действующие на РААС, могут приводить к снижению скорости клубочковой фильтрации и ухудшению функции почек у кошек с тяжелыми заболеваниями почек. Безопасность и эффективность телмисартана у таких пациентов не изучалась. При применении этого препарата котам с тяжелыми заболеваниями почек рекомендуется контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).

У кошек с артериальной гипертензией в соответствии с надлежащей клинической практикой необходимо проводить регулярный мониторинг артериального давления.

Использование во время беременности, лактации, яйценоскости

Безопасность применения ветеринарного препарата в период спаривания, беременности и лактации не установлена.

Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими средствами и другие формы взаимодействия

По имеющимся данным у кошек с ХХН и/или артериальной гипертензией не выявлено взаимодействия телмисартана с другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (например, амлодипина) или влияют на РААС (например, БРА или ИАПФ). Комбинация таких препаратов может привести к аддитивному гипотензивному действию или нарушению функции почек.

При сопутствующей терапии с амлодипином в рекомендуемой дозе для снижения уровня протеинурии, связанного с хронической болезнью почек (ХХН) у кошек, клинических проявлений гипотензии не наблюдалось.

Специальные оговорки

Безопасность и эффективность телмисартана для лечения системной гипертензии выше 200 мм рт. ст. не изучалась.

Период вывода (коренции)

Не определяется для непродуктивных животных.

Специальные оговорки для лиц и обслуживающего персонала

В случае случайного проглатывания немедленно обратитесь за медицинской помощью и покажите врачу открытку-вкладку.

Избегать попадания в глаза. При случайном попадании в глаза следует промыть глаза достаточным количеством воды.

Мойте руки после использования.

Беременным женщинам следует избегать контакта с препаратом, поскольку установлено, что вещества, действующие на РААС, такие как блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) и ингибиторы АПФ (ИАПФ), могут влиять на будущего ребенка в период беременности у людей.

Людям с повышенной чувствительностью к телмисартану или другим сартанам/БРА следует избегать контакта с ветеринарным лекарственным средством.

Форма выпуска

Флакон объемом 30 мл или 100 мл и один шприц-дозатор, упакованные в картонные коробки.

Хранение

Сохранять ветеринарное лекарственное средство при температуре от 2 до 25 °С.

Срок годности

Срок годности ветеринарного средства: 36 месяцев.

Срок годности после первого открытия первичной упаковки: 6 месяцев.

Для применения в ветеринарной медицине!